3-Этил-3-метилпирролидин-2,5-дион,или a -этил- a -метилсукцинимид.
Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximid,
Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalim, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal,
Suxilep, Zarontin и др.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА Активное вещество - этосуксимид. Капсулы
0.25 г.
ФАРМАКОКИНЕТИКА Максимальной концентрации в крови через 1-4 часов
после приема. Устойчивая концентрация в крови устанавливается на 4-10
день. Терапевтическая концентрация в плазме крови - 40-100 мг/л. После
перорального приема этосуксимида практически полностью абсорбируется. Его
концентрация в спиномозговой жидкости соответствует концентрации в плазме крови.
Этосуксимид проникает через плацентарный барьер и выделяется с молоком.
- непикнолептические приступы у подростков, сопровождающиеся
кратковременной потерей сознания;
- кратковременные потери сознания у маленьких детей; .
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Режим дозирования этосуксимида устанавливают
индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания,
чувствительности к препарату и его переносимости. Дозу препарата повышают
постепенно; полный эффект достигается через 4-8 недель.
ДЕТЯМ И ВЗРОСЛЫМ: назначают в начальной суточной дозе от 0.005 до 0.01 г/кг;
в дальнейшем ее повышают на 0.005 г/кг каждые 4-7 дней; поддерживающая доза у
ДЕТЕЙ - 0.02 г/кг, У ВЗРОСЛЫХ - 0.015 г/кг; общая суточная доза У ДЕТЕЙ - 0.04
г/кг, У ВЗРОСЛЫХ - 0.03 г/кг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота,
рвота, редко - дискинезия. Со стороны ЦНС: редко - головная боль, нарушения
сна, состояние тревоги, в отдельных случаях - параноидально-галлюцинаторные
симптомы. Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - эозинофилия,
лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и апластическая анемия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к сукцинимидам.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ В периоды беременности и кормления следует
использовать минимальные дозы препарата. Прием этосуксимида может отрицательно
сказываться на способности пациента к вождению автомобиля и управления сложными
механизмами. При приеме препарата следует полностью исключить употребление
алкоголя.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Острая передозировка может проявляться тошнотой,
рвотой, угнетением ЦНС вплоть до комы и угнетения дыхания. Связи между
токсическим эффектом этосуксимида и его концентрацией в плазме крови не
установлено. Зона терапевтических концентраций в сыворотке крови находится в
пределах от 0.04 г/л до 0.01 г/л, хотя и при таком высоком уровне, как 0.015
г/л, признаки интоксикации не описаны. При лечении передозировки следует вызвать
рвоту (за исключением пациентов, находящихся в заторможенном или коматозном
состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промыть
желудок, дать больному активированный уголь, слабительные и провести
мероприятия, поддерживающие жизненно важные функции. Может быть использован
диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Эффективность этосуксимида снижается
при одновременном применении с карбамазепином. Одновременное применение с
производными вальпроевой кислоты может привести к повышению концентрации
этосуксимида в плазме крови. Меридил, ПАСК. фенамин подавляет кишечную
абсорбцию этосуксемида и таким способом снижают его действие.
